一、基本信息

英文名称：H-151

中文名称：H-151

产品货号：HY-112693

保存温度：粉末-20°C保存；溶液-80°C或-20°C保存

产品别名：无

CAS号：941987-60-6

分子式：C₁₇H₁₇N₃O

外观(性状)：粉末

纯度：高纯度

二、产品介绍

H-151是一种有效、选择性且共价的STING（干扰素基因刺激蛋白）拮抗剂。该化合物通过共价结合方式抑制STING的活性，能够减少下游TBK1的磷酸化并抑制STING自身的棕榈酰化修饰。它在细胞和动物模型研究中均显示出显著的抑制活性，是研究STING通路及其相关自身炎症性疾病的常用工具分子。

三、产品应用

H-151主要用于STING信号通路及相关疾病的研究。

△信号通路研究：用于探究STING介导的I型干扰素产生及炎症反应通路。

△体外功能验证：在HEK293T、THP-1等细胞系中，用于验证其对IFN-β报告基因活性、TBK1磷酸化及STING棕榈酰化的抑制作用。

△体内药效评估：在小鼠模型中，用于评估其对全身性细胞因子风暴的抑制效果及治疗自身炎症性疾病的潜在功效。

△机制研究：作为共价抑制剂，用于研究STING蛋白的变构调节及功能调控机制。

四、产品优势

✅高效性：对STING靶点表现出有效的抑制活性，在纳摩尔至微摩尔浓度范围内起效。

✅选择性：作为共价抑制剂，对STING具有高度的选择性作用。

✅机制明确：其作用机制明确，可通过抑制STING棕榈酰化和TBK1磷酸化来阻断下游信号。

✅研究工具：是研究STING通路在免疫与炎症性疾病中功能的可靠化学探针。

五、使用说明（实验流程概要）

1. 储备液配制：根据目标浓度（如1mM, 5mM, 10mM），使用高纯度DMSO溶解粉末，并辅以超声助溶，配制成高浓度储备液。

2. 溶液分装：将配制好的储备液进行小体积分装，以避免反复冻融。

3. 工作液稀释：使用合适的细胞培养液或缓冲液，将储备液稀释至所需的工作浓度。

4. 体外处理：将含有H-151的工作液加入细胞培养体系，在特定时间点（如2-3小时）进行干预处理。

5. 体内给药：根据动物实验方案，将H-151用推荐的体内溶剂配方（如含DMSO、PEG300、Tween-80的生理盐水）配制后，通过腹腔注射等方式给药。

6. 指标检测：处理结束后，收取样本，通过报告基因检测、蛋白质免疫印迹（Western Blot）等方法分析IFN-β水平、TBK1磷酸化状态或STING修饰情况。

六、注意事项

1. 储存：粉末形式建议于-20°C干燥保存；配制成溶液后，如需长期保存，应分装并置于-80°C，避免反复冻融。

2. 溶解性：本品在DMSO中溶解度较高，配制储备液时需充分超声以确保完全溶解。用于体内实验时，需严格按照推荐的溶剂配方配制，以保障溶解性和给药可行性。

3. 毒性操作：DMSO具有穿透性，配制和使用时应佩戴适当的个人防护装备，在生物安全柜内操作。

4. 体内应用：进行动物实验时，给药剂量和方案需经过预实验优化，并遵守相关的动物伦理和使用规范。

5. 稳定性：溶液状态下的产品稳定性有限，应严格按照标注的保存期限使用，并避免反复冻融以保持活性。